Пептид як пайвастагии органикӣ мебошад, ки аз аминокислотаҳо хушк мешавад ва дорои карбоксилҳо ва аминокислотаҳо мебошад.Он як пайвастагии амфотерӣ аст.Полипептид як пайвастагиест, ки аз аминокислотаҳо бо пайвандҳои пептидӣ ба ҳам пайвастанд.Он маҳсули мобайнии гидролизи сафеда мебошад.Он дар натиҷаи хушкшавӣ ва конденсатсияи 10 ~ 100 молекулаҳои аминокислотаҳо ташкил карда мешавад ва вазни молекулавии он камтар аз 10000Da аст.Он метавонад ба мембранаи нимгузаранда ворид шавад ва бо кислотаи трихлорассусӣ ва сулфат аммоний, аз ҷумла пептидҳои биоактивӣ ва пептидҳои синтетикии сунъӣ таҳшин намешавад.
Доруҳои полипептидӣ ба полипептидҳои дорои таъсири хоси табобатӣ тавассути синтези кимиёвӣ, рекомбинатсияи генҳо ва истихроҷи ҳайвонот ва растанӣ дахл доранд, ки асосан ба полипептидҳои эндогенӣ (аз қабили энкефалин ва тимозин) ва дигар полипептидҳои экзогенӣ (ба мисли заҳри мор ва кислотаи сиалӣ) тақсим мешаванд.Вазни нисбии молекулавии доруҳои полипептидӣ дар байни доруҳои сафеда ва доруҳои микромолекула аст, ки афзалиятҳои доруҳои микромолекула ва доруҳои сафеда доранд.Дар муқоиса бо доруҳои микромолекула, доруҳои полипептидӣ дорои фаъолияти баланди биологӣ ва хосияти қавӣ мебошанд.Дар муқоиса бо доруҳои сафеда, доруҳои полипептидӣ устувории беҳтар, иммуногении паст, тозагии баланд ва арзиши нисбатан арзон доранд.
Полипептид метавонад аз ҷониби организм мустақим ва фаъолона ҷаббида шавад ва суръати ҷаббида зуд аст ва азхудкунии полипептид афзалият дорад.Илова бар ин, пептидҳо метавонанд на танҳо маводи ғизоиро интиқол диҳанд, балки инчунин иттилооти ҳуҷайраро барои амри асабҳо интиқол диҳанд.Доруҳои полипептидӣ дорои хусусиятҳои фаъолнокии баланд, интихоби баланд, заҳролудии паст ва наздикии ҳадафҳо мебошанд, аммо дар баробари ин, онҳо инчунин камбудиҳои кӯтоҳи нимпардохт, гузариши сусти мембранаи ҳуҷайра ва як роҳи ягона доранд.
Бо дарназардошти камбудиҳои доруҳои полипептидӣ, муҳаққиқон дар роҳи оптимизатсияи пептидҳо барои беҳтар кардани дастрасии биологии доруҳои полипептидӣ кӯшишҳои бефосила анҷом доданд.Сиклизатсияи пептидҳо яке аз усулҳои оптимизатсияи пептидҳо мебошад ва таҳияи пептидҳои сиклии доруҳои полипептидӣ субҳро овард.Пептидҳои даврӣ аз сабаби устувории аълои метаболикӣ, интихобӣ ва наздикӣ, гузариши мембранаи ҳуҷайра ва дастрасии даҳонӣ барои тиб фоидаоваранд.Пептидҳои сиклии дорои фаъолиятҳои биологӣ ба монанди зидди саратон, зидди сироят, зидди fungus ва антивирус мебошанд ва молекулаҳои хеле умедбахши дору мебошанд.Дар солҳои охир, доруҳои пептидҳои даврӣ таваҷҷӯҳи зиёдро ҷалб карданд ва ширкатҳои фармасевтӣ ба тамоюли рушди инноватсионии доруворӣ пайравӣ карданд ва пай дар пай пайи пайгирии доруҳои пептидҳои сиклиро таҳия карданд.
Доктор Чен Шию аз Пажӯҳишгоҳи фармакологияи Шанхай, Академияи илмҳои Чин доруҳои пептидҳои сиклиро, ки аз соли 2001 то 2021 тасдиқ шудаанд, дар доруҳои пептидҳои сиклии худ, ки дар ду доруи охирин тасдиқ шудаанд, муаррифӣ кард.Дар 20 соли охир дар бозор 18 намуди доруҳои пептидҳои даврӣ мавҷуданд, ки дар байни онҳо шумораи пептидҳои сиклӣ, ки ба синтези девори ҳуҷайра ва ҳадафҳои β-1,3-глюканаза таъсир мерасонанд, аз ҳама зиёд буда, ҳар кадом 3 намуд доранд.Доруҳои пептидҳои сиклии тасдиқшуда зидди сироят, эндокринӣ, системаи ҳозима, мубодилаи моддаҳо, варамҳо/масуният ва системаи марказии асабро фаро мегиранд, ки дар байни онҳо пептидҳои зиддиинфексия ва пептидҳои сиклии эндокринӣ 66,7% -ро ташкил медиҳанд.Дар робита ба намудҳои сиклизатсия, доруҳои зиёди пептидҳои циклӣ мавҷуданд, ки бо пайвандҳои дисульфидӣ сиклизатсия шудаанд ва бо пайвандҳои амидӣ сиклизатсия шудаанд ва мутаносибан 7 ва 6 дору тасдиқ карда шудаанд.
Вақти фиристодан: сентябр-18-2023